肝脏、肾脏是人体分解、代谢和排泄药物的主要器官，号称“人体工厂”、“人体清洁站”。那些水溶性、分子量小的药物，可直接经肾脏由尿液排出体外；而那些脂溶性、分子量大的，则必须在肝脏分解、转化为水溶性代谢物，使分子量大的物质变为分子量小的物质后，再经肾脏由尿液或随胆汁经肠道排出体外。某些药物在经肾脏排出体外的过程中，与肾脏相互作用密切。